褪黑激素在身體裡面是由必須胺基酸：色胺酸(L-tryptophan) 合成而來，事實上還有很多激素的合成也跟色胺酸有關．而色胺酸在形成褪黑激素之前，是先形成其中間產物5-hydroxytryptophan(水合色胺酸；簡稱5-HTP)，最後才在松果體內轉化為褪黑激素。

在身體的作用機轉分成三部分：

1. 與細胞膜上的receptor產生作用：褪黑激素的receptor包括﹕
   1. 細胞表面接受器分成二種，一種是低親和性的receptor(ML2)，可活化細胞內之 Phospholipase C ，產生IP3而發揮作用。另外一種為高親和性接受器(ML1)。
   2. 與細胞質內之 Calmodulin 蛋白結合，活化adenylate cyclase及phosphodiesterase，影響細胞內鈣離子的傳導而產生作用。
   3. 經與細胞核內之二種receptor結合後而產生作用。
2. Melatonin可中和並清除自由基，在藥理劑量下(高出一般生理劑量許多)即為極強之「抗氧化物」，可防止「去氧核醣核酸」(ＤＮＡ)被氧化傷害。清除自由基的能力較OPC還強，唯在一般劑量下可能無此作用。
3. Melatonin可強化免疫功能。褪黑激素可以透過Tcell上面的接受器而促使ＴCell分泌「細胞介質」如 IL-2, IL-4 及其他因子而強化身體之免疫功能。

接下來我們要看Melatonin的臨床應用