立普妥是輝瑞藥廠最暢銷的藥品,是目前全球最暢銷的藥品,光是去年就為輝瑞創造122億美元的業績,大概是Google收入的兩倍,輝瑞一半以上的獲利全是靠立普妥所賺來的.我們常說不要因為喝牛奶而養一頭牛,可是輝瑞公司卻為了立普妥而將pharmacia買下來,可見立普妥卻有過人之處.

目前台灣使用的Lipitor有10公絲和40公絲兩種,在醫師的大力推薦力,處方籤也常見蹤跡,立普妥可作為飲食控制的輔助治療,降低原發性高膽固醇血症,及混合型高脂血症患者的總膽固醇,低密度脂蛋白膽固醇及三酸甘油脂,並增加高密度膽固醇(俗稱好的膽固醇)HDL.

立普妥是一種合成降血脂劑,是HMA-CoA還原脢的抑制劑.此種酵素催化HMG-CoA轉變為mevalotin的轉化反應,而該轉化反應乃是膽固醇生合成的早期步驟.

Lipitor是HMG-CoA還原脢的選擇性競爭抑制劑,這種還原脢是使3-hydroxy-3-methyl-glutarl-coenzyme A轉變為mevalonate的速率決定酵素.

立普妥Lipitor藉由增加肝細胞表面的LDL的接受器的數目,促進LDL的擷取與分解代謝,而降低膽固醇及脂蛋白的血漿濃度.立普妥會降低LDL的產生及降低LDL粒子數.

立普妥口服吸收迅速,服用後1-2小時內可以達到最高血中濃度,絶對生體可用率約為14%,蛋白質結合率大於98%,生體可用率偏低的原因在於胃腸道黏膜在其吸收前便將其清除,及肝臟first pass效應所致.Lipitor不受食物吸收影響.也不會有腸肝循環,排除半衰期約為14小時.老年人或者肝功能不全的病人需調整劑量,腎功能不佳的病人則不需要.

下一篇我們將介紹衛生署發布立普妥警訊

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