你沒看錯，就是千憂解，不是百憂解，只是不知道有沒有萬憂解．
發明百憂解的藥品公司禮來，因為這個藥品賺的快死了，當然因為百憂解的專利過期以及一些副作用的發現，讓百憂解的使用量下降，不過藥廠是不會輕易放過這塊憂鬱症的市場的．
Duloxetine hydrochloride 為白色至微棕白色的固體，微溶於水。
每 膠囊含33.7mg 或67.3mg duloxetine hydrochloride 的腸膜衣藥丸分別相當於30mg 或60mg duloxetine。設計為腸膜衣藥丸乃為防止藥物於胃酸環境下降解。不具活性成分包括FD&C 藍色2 號色素、膠質、hypromellose、hydroxypropyl methylcellulose acetate succinate、sodium lauryl sulfate、蔗糖、糖球、滑石、二氧化鈦及triethyl citrate。另外，60mg 膠囊含iron oxide yellow。
臨床藥理藥效學
Duloxetine 於人體的抗憂鬱作用機轉未知，推測與其作用於中樞神經之血清素活性(serotonergic)與正腎上腺素活性(noradrenergic)有關。臨 床前試驗顯示duloxetine 可有效阻斷血清素與正腎上腺素的再吸收，而僅些微抑制多巴胺(dopamine)的再吸收。體外試驗顯示，Duloxetine 對多巴胺性(dopaminergic)、腎上腺素性(adrenergic)、膽鹼性(cholinergic)或組織胺性 (histaminergic)接受器無顯著親合力。Duloxetine 不抑制單胺氧化酶。Duloxetine 經廣泛代謝，但尚未發現其主要代謝物顯著具有duloxetine 的藥理活性。
藥物動力學
Duloxetine 之排除半衰期約12 小時(8-17 小時)。於治療劑量範圍內，其藥動性質與劑量成正比。一般投藥3 天後達穩定血漿濃度。Duloxetine 主要經肝臟的二個P450 異構酶(CYP2D6 及CYP1A2)代謝排除。
吸 收與分佈—口服duloxetine hydrochloride吸收良好。吸收前之中位延遲時間(Tlag)為2 小時，服藥後6 小時可達最高血漿濃度(Cmax)。食物不影響duloxetine的最高血漿濃度，但食物會延遲達最高血漿濃度的時間，由6 小時延至10 小時，且些微減少吸收程度 (AUC) 約10%。相較於早上服藥，晚上服藥將延遲duloxetine的吸收3 小時，且增加其擬似廓清率1/3。擬似分佈體積平均約1640 L。Duloxetine與人體血漿蛋白高度結合 (> 90%)，主要與白蛋白及α1-acid glycoprotein結合。Duloxetine與血漿蛋白結合，不受腎臟或肝臟功能異常影響。
代 謝與排泄—利用口服14C-標記的duloxetine，研究duloxetine於人體的生物轉換及清除。血漿中3%的放射性標記物質為 duloxetine，表示duloxetine經廣泛代謝成許多代謝產物。Duloxetine主要生物轉換方式包括naphthyl ring氧化，及之後的螯合與進一步氧化。於體外，CYP2D6 與CYP1A2 皆可催化naphthyl ring氧化。於血漿發現的代謝產物為4-hydroxy duloxetine glucuronide與5-hydroxy, 6-methoxy duloxetine sulfate。許多尿液中發現的代謝產物已被確認，一些代謝產物則經由次要途徑排出。僅少量(<1%) duloxetine以原型藥經尿液排出。大部分(約70%) duloxetine以代謝產物經尿液排出，約20%經糞便排出。
特殊族群
性別—女性與男性之duloxetine半衰期相似。不需因性別調整劑量。
年 齡—以健康年長女性（65-77 歲）與健康中年女性（32-50 歲）評估單次劑量duloxetine 40mg的藥物動力學。二組受試者之藥物最高血漿濃度無差異，但年長女性的曲線下面積(AUC)較高(約25%)，半衰期較長約4 小時。總體藥動參數分析推估，25-75歲之間，廓清率之值約隨年齡遞增1 歲而遞減1%，然而年齡僅為評估病患間差異的因子之一。不需因病患年齡調整劑量。
抽煙—抽煙者的duloxetine生體可用率(AUC)約減低1/3。對抽煙者不建議調整劑量。
種族—尚未執行特殊藥動試驗，研究種族對藥動參數的影響。
腎 功能障礙—duloxetine使用於末期腎臟疾病(ESRD)病患之資料有限。投與duloxetine單次劑量60mg，接受慢性間歇性血液透析的末 期腎臟疾病(ESRD)病患，其duloxetine最高血漿濃度與曲線下面積，約為腎功能正常者的2 倍。然而，上述二族群的排除半衰期相似。循環系統中主要代謝物(4-hydroxy duloxetine glucuronide與5-hydroxy, 6-methoxy duloxetine sulfate，二者皆大量經尿液排出)的全身暴露量(AUCs)約增加7-9 倍，且預期多次劑量後將增加更多。因此，不建議末期腎臟疾病(ESRD)病患使用duloxetine（參閱用法用量欄）。尚無研究中度腎功能障礙病患的 試驗。總體藥動參數分析推估，輕微腎功能異常對duloxetine廓清率應無顯著影響。
肝功能障礙—肝功能障礙病患將減緩duloxetine 的代謝與排出。6 名肝硬化伴隨中度肝功能障礙(Childe-Pugh Class B)病患，投與duloxetine單次劑量20mg，其平均血漿廓清率約為同年齡、同性別健康受試者的15%，其平均全身暴露量(AUC)增加5 倍。
雖然肝硬化病患之最高血漿濃度與健康受試者相似，但肝硬化病患之半衰期較健康受試者長約3 倍(參閱注意事項欄)。建議肝功能障礙的病患不要使用duloxetine
適應症
重鬱症
說明：
Cymbalta 適用於治療重鬱症(MDD)。
Cymbalta 的療效經由為期8 週及9 週的安慰劑控制試驗證實，試驗對象為符合DSM-IV 診斷重鬱症標準之門診病患。
重 鬱症表現（DSM-IV）是一種明顯且相當持續性的(幾乎每天且持續2 週)憂鬱或心情沮喪，因而影響日常生活，且應包含下列9 項症狀中至少5 項：心情沮喪；對日常生活喪失興趣；體重和/或食慾嚴重改變；失眠或嗜眠；精神運動性的減退或狂躁；過度疲勞；有罪惡感或無用感；思考減慢或不能集中；自 殺的想法及意圖。
Cymbalta 治療住院病人之重鬱症的療效未知。
以Cymbalta 長時間(9 週以上)治療重鬱症的療效尚未以控制試驗做系統性的評估。選擇Cymbalta 做長時間治療的醫師，應定期評估本品對個別病人之長期療效。
授乳婦女
Duloxetine 及/或其代謝物會分泌至大鼠乳汁，至於是否分泌至人體母乳尚不清楚，不建議服用duloxetine 的婦女授乳。
用法用量
起始治療
Cymbalta 的每日建議劑量為40mg (20mg 一天二次) 至60mg (60mg 一天一次或30mg 一天二次)，不需隨餐服用。
尚未證實每日劑量大於60mg 可表現更多的臨床效益。
維持/繼續/延長治療一般同意重鬱症的急性發作，需數月或更長時間的維持性藥物治療。尚無充足的證據可以確知病患需以Cymbalta 持續治療多少時間。
Cymbalta 停止治療 (duloxetine hydrochloride)
Cymbalta 與其他SSRIs、SNRIs 的停藥相關症狀已被研究報導(參閱注意事項欄)。當停止治療後，病患應被監測是否發生這些症狀。可能的話，建議以逐漸調低劑量的方式停止治療，而不要突然 停止治療。若調低劑量的過程中或停止治療後，發生難以耐受的症狀，可考慮重新投與原本之處方劑量。再由醫師以更緩慢的速度逐漸調低劑量。
與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)的轉換
停用MAOI 後至少14 天，才能開始服用Cymbalta。此外，停用Cymbalta 後至少5 天，才能開始服用MAOI。
標籤:
憂鬱症
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