Thiazolidinedione藥物有人稱之為胰島素增敏劑，原因是這類藥品主要的作用機轉是活化細胞核上的受體，讓肌肉、肝臟、脂肪這些地方，對胰島素的敏感度增加，也可以降低胰島素阻抗。會發明這種藥物是因為第二型糖尿病患者中，有些是缺乏胰島素分泌的，然而很多的患者體內是不缺乏胰島素，而是產生所謂的胰島素阻抗(insulin resistance)，而阻抗愈厲害，糖尿病也愈難控制，以往的糖尿病藥物，大至是想辦法將病人體內的胰島素催出來，但對於這種阻抗很強的病人，往往用到很大劑量的降血糖藥效果仍然不好。這類藥物對於降低糖化血色素大概在0.5%-1.4%之間。此類起始作用約在規律服藥後一至二週，降血糖的最大效應需八到十二週才會顯現，有四分之一的病人可能無法呈現療效。
上市的兩個藥中，首先上市的rosiglitazone(Avandia®梵帝雅），上市之初簡直可以說是轟動武林，但後來因為對血脂、動脈粥樣硬化及心血管有潛在風險，2010年已被歐洲藥品管理局撤銷許可，美國食品藥物管理局（FDA）也因為對急性心肌梗塞和心血管死亡風險增加的擔憂，嚴格限制rosiglitazone臨床使用，即使這項限制已在2013年撤除，但此藥在心血管的疑慮尚未被排除，因此TZD類藥物中仍以pioglitazone(Actos®愛妥糖)作為優先選擇考量。
而2011年法國及德國醫藥機構也因為引發膀胱癌潛在風險，暫停使用pioglitazone，歐、美、日等藥品監管機構仍持續對pioglitazone臨床數據進行審查中，在結果尚未明確前，選用TZD類降血糖藥，需更加小心個案糖尿病與心血管合併症的風險，注意體液滯留、體重增加等和心衰竭相關的副作用。
截至目前愛妥糖仍然在市面上使用，原因除了是沒有梵帝雅那麼明確的血管風險外，有部份理由是不少醫師仍捨不得這個倖存且能有效減低胰島素阻抗的口服降血糖藥。臨床上對於有點肥胖的患者，尤其是有脂肪肝者，降血糖效果通常不錯，有時也可看到脂肪肝的改善。
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