在糖尿病藥物中,有一類藥物稱之為GLP-1 agonist,其中有提到因為腸泌素非常不穩定,短短幾分鐘就會被身體代謝,就是被dipeptidyl peptidase-4 (翻譯為雙基胜肽脢,DPP-4) 給代謝的,既然知道作用機轉,所以藥廠就研發出能夠抑制DPP-4的藥物,減緩GLP-1被代謝的情況。
DPP-4抑制劑不可用於第一型糖尿病,核可的適應症為第二型糖尿病,可單獨使用或合併其他降血糖藥;單獨使用時約可降低HbA1C 0.6%,合併其他降血糖藥使用約可降低 HbA1C 0.7%,具有加成降血糖效果。也不建議用在第一線使用,通常用於Metformin使用效果不佳
目前台灣核准的藥物有sitagliptin(商品名Januvia®佳糖維),這個藥是在2006年10月17日,由美國FDA通過的第一個DPP-4藥物,陸續有Vildagliptin(Galvus®高糖優適)、Saxagliptin(Onglyza®昂格莎)、Linagliptin(Trajenta®糖漸平)、Alogliptin(Nesina®耐適糖)。複方實在太多,就不一一列出了。此類藥物中,Linagliptin 由膽汁排除,其餘的 DPP4 抑制劑則是由腎臟排除。所以對於中重度腎功能不全的患者需要調整劑量,但歐盟則不建議使用於此族群。而輕中度肝功能不全則不需要調整劑量,重度肝功能不全者不建議使用。
此類藥品的優點和GLP-1 agonist一樣,發現低血糖的發生率極低,較常見的不良反應為腹痛、噁心、頭痛、腹瀉,另外,在治療期間不會影響體重(這點應該會吸引很多病患)。過敏反應包括有皮疹、蕁麻疹、血管神經性水腫以及嚴重全身性過敏。。懷孕期間以及授乳的婦女並不建議使用。
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